青蒿素的发明之路

     20世纪60年代越南战火弥漫，疟疾也大肆流行。当时，疟原虫对王牌抗疟药氯喳产生了抗药性，致使全球疟疾的年发病人数达到数亿，病人死亡率急剧上升。为此寻找新结构类型的抗疟药成为全球棘手的热点和难点，人们对此进行了大量工作而未获得满意结果。在这一背景下，我们于1969年开始了抗疟药研究。

    疟疾对世界来讲是常见病，在中国还是一种古老的疾病，早在公元前12世纪就有记载。我毕业于北京医学院药学系，工作后系统地学习过中医药。这使我坚信中医药学是一个伟大的宝库，有许多值得我们努力探索的精华。我们经系统收集历代医籍、本草，从中整理归纳出200多方药。历经380多次样品的鼠疟筛选，1971年10月终于在经历大量失败后取得中药青蒿抗疟筛选的成功。中药青蒿治疗疟疾最早见于公元340年间的东晋《肘后备急方》，作者是东晋医学家和炼丹化学家葛洪(281-341AD)。青蒿素的发明就是得益于传统中医药学。1972年从中药青蒿中分离得到抗疟有效单体，命名为青蒿素，对鼠疟、猴疟的原虫抑制率达到l00%。1973年经临床研究取得与实验室一致的结果，抗疟新药青蒿素由此诞生。青蒿素是具有过氧基团的倍半萜内酯化合物，正是我们苦苦寻找的全新结构类型的抗疟药。这充分说明具有悠久历史的中国医药学确有精华，经过继承发扬、发掘提高，是可以为丰富世界医学做出重要贡献的。青蒿素对疟疾具有"高效、速效、低毒"的突出疗效。1981年10月在中国北京召开的由世界卫生组织等主办的首次"青蒿素专题"国际会议上，我曾以《青蒿素的化学研究》为题发言，引起与会代表的极大兴趣，并认为"这一新的发现更重要的意义是在于发现这种化合物独特的化学结构，它将为进一步设计合成新药指出方向"。1986年，青蒿素获得一类新药证书，其后双氢青蒿素也获一类新药证书。这些成果分别获得国家发明奖和全国十大科技成就奖。

    1998年，世界卫生组织第51届大会提出了在21世纪"控制疟疾"的响亮口号。青蒿素和它的衍生物就是我们的战斗武器，我们愿这一发明每天能把数千危难中的人们从死亡线上挽救回来。作为青蒿素的发明者，我衷心希望它在新的世纪为人类健康做出新的贡献，使我们的明天更加美好!

    (本文作者为中国中医研究院青蒿与青蒿素研究中心主任，本文系作者在第二次世界知识产权组织创造力与发明国际论坛上的发言。) 更 多>>